痛风药 非布索坦

日期:2015-05-15 / 人气: / 来源:未知


非布索坦属片剂,是抗痛风药。非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久,因此本品可用于治疗痛风的慢性高尿酸血症.

通 用 名:非布索坦

英 文 名:Febuxostat

商 品 名:Adenuric

产品剂型:片

每瓶是30粒。

生产厂家:ZURIG公司

一.非布索坦片临床评价

一项多中心、双盲、随机Ⅱ期临床研究评价了非布索坦的安全性和对痛风的疗效。总共有136名男性和17名女性痛风病人随机接受安慰剂或本品(40、80或120mg/d),4周后检测发现,本品各剂量组病人血清尿酸浓度较治疗前均显著降低,按剂量由低至高各组分别平均降低37%、44%和59%,而安慰剂组病人仅降低了2%;绝大多数病人坚持完成了试验,本品和安慰剂组不良反应发生率相近,并且这些不良反应大多轻微,具有自限性,常见的有腹泻、疼痛、背痛、头痛和关节痛。

一项Ⅲ期临床试验平行比较了本品(80和120mg/d)和别嘌醇(300mg/d)的疗效。对760名病人进行的为期1年的研究显示,与别嘌醇组相比,本品组中有更多的病人达到主要试验疗效指标-最后3个月均测得sUA浓度低于60mg/L(所有受试者均为痛风病人,且试验前sUA浓度均在80mg/L以上);在治疗52周后,本品未能显著减少痛风石面积(痛风石是痛风特有的尿酸盐结晶的聚集体),但在试验早期的高剂量组,该作用较明显;各治疗组中,sUA浓度达标(<60mg/L)的病人较少再突发痛风,且其痛风石面积有更明显的减少;各治疗组的不良反应及其发生率相似,不良反应包括肝功能异常、腹泻、头痛、关节相关征和症状及肌骨骼/结缔组织症状。

二.非布索坦片药理作用

痛风的发生是由于体内产生尿酸过多及肾脏清除能力下降,尿酸体内蓄积,导致尿酸盐结晶在关节及各脏器沉积。因此,痛风的治疗通常采取的手段是:促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,并采用适当措施改善相关症状。体内尿酸的生成与嘌呤代谢有关,在嘌呤代谢的最后步骤中,次黄嘌呤在黄嘌呤氧化还原酶(XOR)的作用下生成黄嘌呤,再进一步生成尿酸,抑制该酶的活性可以有效的减少尿酸的生成。非布索坦为目前世界上最新研制的XOR抑制剂,其通过高度选择性地作用于该氧化酶,减少体内尿酸合成,降低尿酸浓度,从而有效治疗通风疾病。30年来,别嘌呤醇是临床上唯一一个用于抑制尿酸生成的药物,并作为痛风的黄金治疗药物广泛用于临床,在抗痛风的治疗中取得了不俗的成绩。

与别嘌呤相比,非布索坦具有明显优势

1、由于别嘌呤醇为嘌呤类似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代谢其他酶活性的影响。因此别嘌呤醇治疗中,需要重复大剂量给药来维持较高的药物水平。由此也带来由于药物蓄积所致的严重甚至致命的不良反应。而非布索坦为非嘌呤类XOR抑制剂,具有更好的安全性。

2、别嘌呤醇只对还原型的XOR有抑制作用,而非布索坦对氧化型和还原型的XOR均有显著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更强大、持久;

痛风患者一定要多饮水,一天饮水量应在2000ml以上。实际上印度塔塔药房发现很多患者由于没有饮水的习惯或者嫌弃饮水索然无味不能坚持,还有的患者虽然能保证饮水量但方法不正确。药代邮今天就这两个问题给大家介绍一点个人意见,痛风患者可进行下参考。

美国FDA批准了近40年来的第一个用于治疗高尿酸症的痛风药物——非布索坦(febuxostat)。非布索坦通过降低患者血液中的尿酸水平改善来痛风患者的症状。

非布索坦的结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同,它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。黄嘌呤氧化酶则是促进尿酸生成的关键酶。

非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平,在临床研究中已经证明了非布索坦的安全性和有效性,而且在中、重度肝肾功能不全的患者中也不需要进行剂量调整。该产品的服用剂量为每日一次,一次40 毫克或者80毫克,但是该产品不推荐用于无高尿酸血症的痛风患者。

据专家介绍,痛风是一组异质性疾病,是遗传性和(或)获得性引起的尿酸排泄减少和(或)嘌呤代谢障碍。临床特点:高尿酸血症,以及尿酸盐结晶,沉积所致的特征性急性关节炎、痛风石、间质性肾炎、严重者呈关节畸形及功能障碍;常伴尿酸性尿路结石。假性痛风常常与痛风混淆,因为其症状非常相似,假性痛风是由磷酸钙的代谢障碍引起,而不是尿酸代谢障碍引起。

根据美国国家关节肌肉骨骼疾病与皮肤病研究所(NIAMS)的研究数据表明,在美国有600万20岁及其以上的人生平有患痛风的经历。通常40~50岁的男性患者较为常见,而绝经前的女性患者少见。经历过器官移植的患者也容易患痛风。NIAMS指出下列药物会增加患痛风的风险:
(1)利尿剂:呋塞米(furosemide)、氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)、美托拉宗(metolazone)
(2)水杨酸类:如阿司匹林(aspirin)
(3)烟酸
(4)环孢菌素(CyclosporineNeoral)
(5)左旋多巴 (Levodopa)


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痛风患者饮水推荐

一、普通饮用水和淡茶水。

二、玉米须和丝瓜络各30克或马齿苋1斤煮汤,随意服用。

三、柠檬适量、胖大海5粒,加水2000m1,代茶可碱化尿液,清热利尿益气利喉。

四、碱性饮料是痛风病人较为理想的饮料,有助于碱化尿液。尿液PH6.5~7时,尿酸可变为可溶性尿酸盐,溶解度增加10倍。

痛风患者饮水注意事项

一、饮水时间

不要在饭前半小时内和饱食后立即饮大量的水,这样会冲淡消化液和胃酸,影响食欲和妨碍消化功能。

饮水最佳的时间是两餐之间及晚上和清晨。晚上指晚餐后45分钟至睡前这一段时间,清晨指起床后至早餐前30分钟。

二、饮水习惯

要养成饮水习惯,坚持每日饮一定量的水,不可平时不饮,临时暴饮。

三、饮茶

有许多人平时喜欢饮茶,痛风病人可以用饮茶代替饮白开水,但茶含有鞣酸,易和食物中的铁相结合,形成不溶性沉淀物,影响铁的吸收。别外,茶中的鞣酸尚可与某些蛋白质相结合,形成难以吸收的鞣酸蛋白。所以如果餐后立即饮茶,会影响营养物质的吸收和易造成缺铁性贫血等。

较好的方法是餐后1小时开始饮茶,且以淡茶为宜。

四、饮水与口渴

一般人的习惯是有口渴时才饮水,痛风病人应采取主动饮水的积极的态度,不能等有口渴感时才饮水,因为口渴明显时体内已处于缺水状态,这时才饮水对促进尿酸排泄效果较差。

印度塔塔药房官网 提醒痛风患者:水虽无毒性,但在某些情况下也不可多饮。例如:合并严重心功能不全、严重肾功能不全有显着浮肿时,不宜豪饮。所以任何方法均应注意其适应症。或在医师指导下进行。

作者:admin


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